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Oxacillina
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L'mwcgoxacillina è un mwcwfarmaco mwdaantibiotico mwdqbeta-lattamico a spettro limitato della classe delle mwdgpenicilline.cite-ref-pmid4919148-2-0[2]

Contents

Note

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Farmacodinamica

L'oxacillina è una mwfgpenicillina semisintetica, penicillinasi-resistente, ad azione battericida. La molecola, acido-resistente, è efficace nelle infezioni sostenute da stafilococchi produttori di penicillinasi un enzima che rende questi microorganismi scarsamente sensibili alla penicillina G. Il composto inibisce la sintesi del mwgapeptidoglicano della parete cellulare batterica. Lo spettro d'azione comprende numerosi cocchi gram-positivi, compreso mwgqStaphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi-negativi mwggmeticillino sensibili, streptococchi beta-emolitici di gruppo A, B, C e G e mwgwStreptococcus pneumoniae.cite-ref-pmid7038340-3-0[3]cite-ref-pmid14074465-4-0[4]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via parenterale (intramuscolare o endovenosa) il farmaco viene rapidamente assorbito. Una singola iniezione intramuscolo comporta il raggiungimento di concentrazioni plasmatiche massime (Cmwjgmax) entro 30 minuti. A seguito di somministrazione endovena il picco sierico viene raggiunto in 5 minuti. Il legame con le mwjwproteine sieriche (in particolare con l'mwkaalbumina) varia tra l'89% ed il 94%. L'oxacillina si distribuisce in diversi tessuti biologici raggiungendo concentrazioni ragguardevoli nel liquido pleurico e pericardico, nei polmoni, così come nella bile, nel liquido sinoviale e nell'osso. La molecola oltrepassa solo con grande difficoltà la barriera ematoencefalica, pertanto le concentrazioni dell'antibiotico nel liquido cerebrospinale appaiono insignificanti.
L'mwkgemivita dell'oxacillina nei soggetti adulti ed in buona salute è inferiore ad un'ora (da 20-30 minuti a 50 minuti circa). Alcuni mwkwmetaboliti della sostanza sono farmacologicamente attivi. Il farmaco progenitore ed i metaboliti sono eliminati dall'organismo attraverso l'mwlaemuntorio renale sia tramite secrezione tubulare sia grazie alla mwlqfiltrazione glomerulare. L'oxacillina è parzialmente escreta anche nella mwlgbile.cite-ref-5[5] Solo minime quantità della molecola possono essere rimosse eseguendo un'mwmwemodialisi o la mwnadialisi peritoneale.cite-ref-pmid485110-6-0[6]cite-ref-pmid797501-7-0[7]

Tossicologia

Studi sperimentali effettuati sugli animali (mwpwratti e mwqacani) hanno messo in evidenza come siano state ben tollerate dosi orali, rispettivamente, fino a 1000 e 500mwqq mg/kg peso corporeo, al giorno, per un periodo di trattamento di sei settimane.

Usi clinici

L'antibiotico trova indicazione nelle infezioni sostenute da batteri Gram-positivi (mwrapneumococco, mwrqStreptococco β emolitico di gruppo A, mwrgStaphylococcus aureus, compresi i ceppi produttori di penicillinasi).cite-ref-pmid14456243-8-0[8] Tuttavia sono stati identificati ceppi resistenti, appartenenti alla classe mwswOxacillin-resistant Staphylococcus aureus (ORSA).
Clinicamente viene ampiamente utilizzato in caso di infezioni delle vie respiratorie (infezioni dell'orecchio, naso e gola, bronchiti, polmoniti, broncopneumopatie croniche) e dei tessuti molli (celluliti, foruncolosi, acne,cite-ref-pmid160717-9-0[9] ferite ed ulcere settiche, ascessi cutanei). Utile anche nei soggetti affetti da mwuqosteomieliti,cite-ref-pmid14209553-10-0[10]cite-ref-pmid14298994-11-0[11]cite-ref-pmid5500874-12-0[12]cite-ref-pmid727762-13-0[13]cite-ref-pmid6349907-14-0[14] mwzginfezioni delle vie urinarie, enterocoliti e mwzwbatteriemie stafilococciche.

Effetti collaterali e indesiderati

Nel corso del trattamento possono verificarsi disturbi gastrointestinali (mwagstomatite, mwawdispepsia, mwbanausea, mwbqvomito, mwbgdiarrea, sanguinamento gastrointestinale) ed epatici (aumento delle mwbwtransaminasi, mwcaAST ed mwcqALT, della mwcgfosfatasi alcalina, e della mwcwGGT, mwdaittero e epatite colestatica).cite-ref-pmid978335-15-0[15]cite-ref-pmid4025011-16-0[16]cite-ref-pmid12081223-17-0[17]cite-ref-pmid18307421-18-0[18]cite-ref-pmid4800332-19-0[19]cite-ref-pmid717369-20-0[20]cite-ref-pmid646563-21-0[21] Sono stati segnalati anche disturbi neurologici (mwkqsonnolenza, mwkgconfusione mentale, spasmi muscolari, mwkwmioclonie, mwlaconvulsioni e talvolta anche mwlqneuropatie e mwlgambliopia) ed ematologici (mwlwleucopenia, mwmaneutropenia,cite-ref-pmid910179-22-0[22]cite-ref-pmid709954-23-0[23] mwoqgranulocitopenia,cite-ref-pmid416637-24-0[24] mwpgagranulocitosi, depressione del midollo osseo, mwpwanemia emolitica, mwqatrombocitopenia, mwqqeosinofilia).cite-ref-pmid543197-25-0[25]

La somministrazione di oxacillina, così come quella di altre penicilline, può comportare l'insorgenza di reazioni da mwrwipersensibilità negli individui posti in trattamento, in una percentuale che varia tra l'1% ed il 10% . Le reazioni si dicono "immediate" quando si verificano da pochi minuti fino a 48 ore dalla somministrazione e consistono in mwsaprurito, mwsqorticaria, edema angioneurotico, mwsgbroncospasmo, mwswipotensione arteriosa. Le reazioni allergiche "ritardate" si verificano invece dopo 48 ore e, talvolta, fino a 2-4 settimane dalla terapia e comprendono mwtaiperpiressia, malessere generale, orticaria, mwtqmialgia, mwtgartralgia, mwtwdolore addominale, e mwuarash cutaneo.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con mwuwipersensibilità individuale nota al mwvaprincipio attivo, alle penicilline, oppure ad uno qualsiasi degli mwvqeccipienti utilizzati nella formulazione farmaceutica.

Interazioni

• mwwqProbenecid: la terapia di associazione con le penicilline e derivati incrementa e prolunga le concentrazioni sieriche delle penicilline, attraverso una ridotta escrezione per inibizione competitiva della secrezione renale tubulare dell'antibiotico.

Note

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